CYP26B1-hämmare för oral formulering

Syfte och mål

Man räknar idag med att 600 miljoner människor har acne. Dagens behandling med externt tillförd Vitamin A har många biverkningar bl.a. teratogena effekter. Marknaden efterfrågar läkemedel med nya angreppsätt. Det läkemedel vi utvecklar återställer vävnadens egen pool av Vitamin A genom blockering av enzymet CYP26B1. De molekyler som vi under året tagit fram har potentialen att utvecklas för olika administrationssätt och har i olika tester visat på mycket positiva resultat.

Resultat och förväntade effekter

Vi har genomfört syntesdesign, tagit fram analoger, skalat upp syntes och genomfört en rad tester. Vi har genomfört benchmarking mot konkurrerande substanser. Våra substanser är designade för CYB26B1, som är uppreglerad vid hudsjukdomar såsom acne. I de utförda testerna har de visat på mycket positiva egenskaper med olika parametrar för läkemedelskandidater, vilket möjliggör nästa steg i utvecklingen av substanserna, samt öppnar för dialoger med investerare och läkemedelsindustri.

Upplägg och genomförande

Utifrån tidigare virtuell screening, syntesdesign och kunskaper har analoger av CYP26B1 hämmare syntetiseras och skalats upp och därefter testas i Enzymassays och i ADMET profilering. BeePCo och LIOS har anlitats för kemi och CROs HepaPredict, Eurofins och ADMEYT AB för tester. Vissa förseningar uppstod pga sen leverans av reagens och återkoppling från anlitade konsulter, men projektet kunde ändå genomföras som planerat, och har givit mycket lovande resultat för nästa steg i läkemedelsutvecklingen.