Proof of concept och affärsverifiering av Upsalite® som löslighetshöjare för svårlösliga läkemedel

Syfte och mål

Syftet med projektet var att visa att Upsalite kan användas som drug delivery-plattform för att förbättra lösligheten hos svårlösliga molekyler och därigenom biotillgängligheten för dessa. Målet för projektet var att visa ett PoC både in vitro och in vivo.

Resultat och förväntade effekter

In vitro-resultaten av en jämförelse mellan celecoxib i en kommersiell formulering och celcoxib laddad i Upsalite, visade att celecoxib laddad i Upsalite hade snabbare upplösningshastighet än motsvarande kommersiell beredning. Vidare visade motsvarande jämförelse in vivo att Upsalite-formuleringen gav bättre biotillgänglighet.

Upplägg och genomförande

In vitro försöken (frisättning av celecoxib från Upsalite och en kommersiell befintlig formulering) genomfördes med ett sk. USPII frisättningsbad både vid pH 1.2 (för att efterlikna magsaft) och pH 6.8 (för att efterlikna tarmsaft). Djurstudien (in vivo) genomfördes i kanin (n=3/grupp). Upsaliteberedning (oralt gavage) jämfördes mot Celebra® (kapselinnehåll tömt, oralt gavage). Vidare studerades om partikelstorleken påverkar biotillgängligheten (små och stora partiklar av Upsalite).