Topical administration of VR1 antagonist active in humans - an opportunity to manage neuropathic pain

Syfte och mål

Syftet var att utveckla en topikal formulering av en VR1 antagonist aktiv i människa som en möjlighet att behandla neuropatisk smärta. Arbetet inom projektet har bekräftat lovande löslighet, permeabilitet och flux (hastighet) i lämpliga hjälpämnen. Vidare har flux även förbättrats vid kombination med gelbildande ingredienser. Projektet har en topikal formulering lämplig för hud irritationnsstudie och conceptstudie i människa.

Resultat och förväntade effekter

Löslighetsdata genererades i ett batteri av lämpliga hjälpämnen och skapade underlag för valet av hjälpämnen att testa i permeabilitetsstudien. Flux (hastighet) bestämdes i Franz cell diffusionssystem där substansen uppvisade god permeabilitet för alla tre hjälpämnen. Formuleringen utvecklades gm kombination med gelbildande komponenter som ökade flux för substansen 5 ggr. Denna formulering kommer att användas i den topikala säkerhetsstudien samt konceptstudien i människa.

Upplägg och genomförande

På bas av substansens egenskaper testades löslighet i ett batteri avhjälpämnen, från vilka tre valdes ut för löslighetstest. Permeabilitetstest utfördes i Franz Cell diffusionssystem med kaffein som referens. Flux (hastigheten) för två hjälpämnen testades vidare i kombination med gelbildande komponenter för att öka viskositeten och därmed tillåta användning i säkerhets och konceptstudien.